受体作用特点有哪些?
1,饱和性与特异性 (1)激动剂与拮抗剂 (2)高选择性及非竞争性
2,可溶性及膜依赖性 (1)可溶性受体 (2)跨膜受体
3,信号转导途径及效率 (1)第二信使系统 (2)腺苷酸环化酶-cAMP系统
4,影响因素 (1)基因突变 (2)化学修饰 此外还有细胞内亚细胞定位、配体性质等因素对受体调控也有一定影响。
1978年,Peebles等首先在细胞水平上证实了乙酞胆碱是一种神经递质;随后,Hock等发现去甲肾上腺素和5-羟色胺也是神经系统中的抑制性氨基酸类递质。这些研究为以后设计治疗中枢神经系统疾病药物提供了思路。
20世纪60年代以来,研究最为深入的γ-氨基丁酸(GABA)受体逐渐被确认为一种重要的神经递质,它通过作用于突触后膜上的氯离子通道,使氯离子内流而发挥抑制性作用。
目前所发现的神经递质大多具有疏水特性,能透过细胞的脂质双分子层,但必须通过特定的载体蛋白才能进入细胞。通常将它们称为“载体蛋白介导的神经递质”或“CBZ神经递质”。 除了上述四种主要的神经递质外,还发现有一大批其他种类的神经递质和调质,其数量远远超过已经确定的四大类神经递质。因此有人提出将它们统一命名为神经调质(neuropeptides)。